Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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多酚类刺激性泻药的一种,可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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TAK-733 是有效的,选择性MEK 变构抑制剂,作用于 MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met等活性。Phase 1。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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选择性的IGF-1R和IR抑制剂,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR等选择性高100倍以上。
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有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,一种黄酮类化合物。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,<bEC50为3.3 μM。
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